Bemcentinib - Bemcentinib
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Boshqa ismlar | BGB324; R428 |
| Huquqiy holat | |
| Huquqiy holat |
|
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C30H34N8 |
| Molyar massa | 506.658 g · mol−1 |
Bemcentinib, shuningdek, BGB324 yoki R428 deb nomlanuvchi, eksperimental og'zaki kichik molekula bu inhibitor ning AXL kinaz.[1] Bemcentinib Rigel Pharmaceuticals firmasidan BerGenBio tomonidan litsenziyalangan va hozirda turli xil qattiq va gematologik o'smalarda monoterapiya va immunoterapiya, kimyoviy terapiya va maqsadli terapiya bilan birgalikda oltinchi bosqich II sinovlarini o'tkazmoqda.
Funktsiya
Bemcentinib nishonga oladi va AXL retseptorlari tirozin kinazning hujayra ichidagi katalitik kinaz sohasiga bog'lanadi va uning faolligini inhibe qiladi. AXL funktsiyasining oshishi, dorilarga qarshilik ko'rsatishning asosiy mexanizmlari va o'simta hujayralari tomonidan immunitetdan qochishi bilan bog'liq bo'lib, agressiv metastatik saratonga olib keladi.[2] Bundan tashqari, BGB324 turli xil davolash usullariga, shu jumladan kimyoviy terapiya, immunoterapiya va bir nechta maqsadli terapevtikaga nisbatan sezgirlikni oshiradi.[3][4]
Klinik sinovlar
Hozirda Bemcentinib davolanmoqda II bosqich klinik sinovlari uchun kichik hujayrali bo'lmagan o'pka saratoni (NSCLC), uch marta salbiy ko'krak bezi saratoni (TNBC), o'tkir miyeloid leykemiya /miyelodisplastik sindrom (AML / MDS), melanoma va metastatik oshqozon osti bezi saratoni.
COVID-19
2020 yil aprel oyida Bemcentinib Buyuk Britaniya hukumatining ACCORD (Accelerating COVID-19 Research & Development) qismi sifatida tanlangan bemorlarda II bosqich klinik sinovi uchun tanlangan birinchi nomzod bo'ldi. COVID-19.[5]
Adabiyotlar
- ^ "BGB324 AXL inhibitori ta'rifi". NCI giyohvand moddalar lug'ati. Milliy saraton instituti. 2011-02-02.
- ^ Gey, Karl M; Balaji, Kavita; Byers, Lauren Averett (2017). "AXL-ga bolta berish: odam zararli kasalliklarida AXL-ni nishonga olish". Britaniya saraton jurnali. 116 (4): 415–423.
- ^ Davidsen KT, Haaland GS, Lie MK, Lorens JB, Engelsen AS (2017). "Axl retseptorlari tirozin kinazining o'simta hujayralari plastisitida va terapiya qarshiligidagi ahamiyati." Akslen L, Uotnik R (tahr.). Shish mikromuhitining biomarkerlari. Springer, Xam. 351-376 betlar.
- ^ Oien DB, Garay T, Eckstein S, Chien J (2018). "Sisplatin va Pemetreksed faollashtiradigan AXL va AXL inhibitori BGB324 kimyoviy terapiyadan mezotelyoma hujayrasi o'limini kuchaytiradi". Farmakologiyada chegaralar. 8: 970. doi:10.3389 / fphar.2017.00970. PMC 5768913. PMID 29375377.
- ^ "BerGenBio's Bemcentinib Buyuk Britaniyaning yangi milliy hukumat klinik sinovlari tashabbusi bilan COVID-19ni davolash uchun tezkor davolash sifatida tanlandi". Kesish. Olingan 29 aprel 2020.